经皮透药治疗概述
经皮透药治疗,也称为透皮给药系统(TransdermalDrug Delivery Systems,TDDs),是一种通过皮肤表面给药的方法,药物通过皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂。这种给药方式避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活,提高了治疗效果。它能够维持恒定的血药浓度或药理效应,增强治疗效果,减少副作用,延长作用时间,减少用药次数,增加患者的用药顺应性。
经皮透药治疗的优点
避免首过效应,即药物在未吸收进入血循环之前在肝脏被代谢,导致进入血循环的原形药量减少,药效降低。
通过皮肤给药避免了胃肠道运输中出现的pH值变化,药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响,降低药物全身作用带来的不良反应。
透皮贴片是非侵入性的,避免了肠外治疗的不便。
提供平稳的血浆药物浓度,无波动,长时间,克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应。
可自主用药,简化的用药方案。无需特殊技能和要求,提高了患者的依从性,特别适用于服药依从性较差的婴儿、儿童和吞咽能力较弱的老年人。
灵活给药,只要简单地取下透皮贴片,就可以在任何时候停止药物摄入。
可作为恶心或昏迷病人的给药途径。
经皮透药治疗的局限性
皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障,大多数药物透过该屏障的速度都很小,有些方法可提高其透过速度,但对多数药物来说,达到有效治疗量仍有困难。
每日剂量超过5mg的药物不易设计TDDs。
一些对皮肤有刺激性和过敏性的药物也不宜设计成TDDs。
成分通过皮肤角质层比较困难,导致起效慢,一般给药后几小时才能起效。
贴片配方中的药物、粘合剂或辅料等可能引起皮疹、局部刺激、红斑或接触性皮炎。
贴片粘合性可能不好,容易脱落。
很多成分无法达到有效治疗浓度。
离子药物不能通过透皮途径给药。
随着年龄的增长,衰老细胞在皮肤中积聚并影响邻近细胞衰老,导致皮肤厚度、再生能力和屏障效应能力降低。
结论
经皮透药治疗是一种有效的药物传递方式,尤其适用于长期或慢性疾病的治疗。由于皮肤的屏障作用,并非所有药物都适合通过这种方式给药。未来的研究将继续探索如何改进透皮给药技术,以便更多药物能够通过这种方式安全有效地给药。